A Rho-asszociált protein-kináz 2 (ROCK2) egy több doménből felépülő, sok funkciót ellátó, nagy méretű fehérje, amely több hálózat részeként fontos szerepet játszik számos súlyos betegségben – többek között az Alzheimer- és a Parkinson-kórban, a neurodegenerativ és kardiovaszkuláris zavarokban, valamint a tumorsejtek proliferációjában. Mivel a ROCK-fehérjék számos élettanilag fontos szerepet is ellátnak, ezért a hagyományos kinázgátló szerekkel történő direkt gátlása nem járható út a gyógyszerfejlesztésben.
Az ELKH (Eötvös Loránd Kutatási Hálózat) Természettudományi Kutatóközpontban Závodszky Péter professzor vezetésével folytatott magyar kutatás egyik fontos eredménye a funkcionális partnerfehérjékkel való kölcsönhatás szerkezeti hátterének a feltárása.

A Nature Communications Biology című folyóiratban a közelmúltban publikált eredmények a ROCK2 működésének számos elemére adnak szerkezeti magyarázatot. A kutatás jelentőségét az adja, hogy az új eredmények alapján folytatódhat az a gyógyszerfejlesztés szempontjából ígéretes munka, amely a ROCK2 funkcionális partnermolekulákkal való kapcsolódást szolgáló kötőfelszíneinek lokalizálására és ezek atomi szintű feltérképezésére irányul. E kötőfelszínek szerkezetének és töltéseloszlásának ismerete módot ad szelektív, kis molekulatömegű gátlószerek tervezésére, illetve a hatásuk ellenőrzésére.

Ez a felismerés teszi lehetővé, hogy a káros mellékhatású kinázgátló szerek helyett olyan gyógyszereket tervezzenek a kutatók, amelyek csak a betegség szempontjából releváns fehérje-fehérje kölcsönhatásokra irányulnak.
A munka két nyomon is folytatódik: egyrészt az Alzheimer-kórban releváns, membránhoz közeli kölcsönhatások feltérképezésének és ezek gátlásának, másrészt pedig a membrántól távoli, tumorproliferációval kapcsolatos funkciók vizsgálatának irányában.

Forrás: https://elkh.org/

Borítókép forrása: fbcdn.net